新策略实现药物结合力百万倍飞跃
📝 摘要
多家机构组成的团队在靶向药物研究方面取得重大突破,攻克「内在无序蛋白」这一药物发现领域的经典难题,实现药物结合力百万倍飞跃。「内在无序蛋白」缺乏稳定、明确的药物结合位点,传统方法难有效靶向,但在诸多严重疾病中扮演核心角色。研究重点针对雄激素受体,创新性设计新型化合物,能与蛋白质动态区域相互作用,「冻结」其构象变化。新策略成效显著,部分新化合物结合强度比以往同类分子高出百万倍,在动物模型实验中能显著抑制前列腺肿瘤生长。新成果实证了「不可成药」靶点可被高效靶向,大量曾被视为不能进行药物研发的蛋白质将转变为可行靶点。
✍️ 编辑摘要
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- 「内在无序蛋白」缺乏稳定、明确的药物结合位点,传统方法难有效靶向,但在诸多严重疾病中扮演核心角色
- 研究重点针对雄激素受体,创新性设计新型化合物,能与蛋白质动态区域相互作用,「冻结」其构象变化
🔎 来源对比
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